硫介导的一锅法合成苯并噻唑类化合物的合成研究文献综述

 2021-10-22 21:51:09

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文 献 综 述苯并噻唑是一种杂环化合物,可用于合成多种药物中间体;苯并噻唑类化合物具有独特的生理和生物活性,在农药、医药等领域有着广泛的应用。

在农药应用上,2006 年宋宝安等研究了系列 2-氨基苯并噻唑亚磷酸盐衍生物,发现其对禾谷镰刀菌均具有较好的离体抑制效果。

2015 年 Ana 等合成 出一系列含苯并噻唑结构的化合物,它们对灰霉菌有很好的抑制 生长作用,其中一部分化合物可以替代三唑酮控制植物真菌,从而作为抗真菌药物。

在医药生物应用上,近年来,大量的实验表明苯并噻唑的衍生物具有很高的 抗肿瘤活性。

对于苯并噻唑抗肿瘤药物的研究,英国诺丁汉 大学的肿瘤研究所发现了一系列的具有抗肿瘤活性的苯并 噻唑衍生物。

研究报道了 2-(4-氨基苯基)-5-氟苯并噻唑对 于乳腺癌细胞具有高选择的细胞抑制作用,半抑制率达到 nM 级。

这一次发现摧动了苯并噻唑抗肿瘤药物开发的热潮。

化 合物 3 同样具有很好的抗肿瘤效果,并且进一步的活体实验 发现该系列化合物有很好的肠道吸收效果。

研究发现像一些 苯并噻唑的酚取代化合物、苯并噻唑的希夫碱、化合物 3、4 取代苯并噻唑都具有很好的抗肿瘤和抗病毒效果。

随着苯并 噻唑抗肿瘤药物的研究开发,苯并噻唑已经成为抗肿瘤药物 研究极其重要的母环。

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