毕业论文课题相关文献综述
1.氟在药物开发中的优势氟化学在塑造现代科学技术方面有不少具有真正历史意义的成功事例[1]。
最近一次是氟对当代医药工业发展的影响[2]。
在轻元素中，氟是最具异源性的元素，它作为现代生物活性化合物结构中的关键设计成分的地位日益突出，含氟药物在当今药物中也占有相当大的比重。
氟原子或含氟基团的引入往往会对一个化合物的物理、化学及生物性质产生极大的影响，其中很多改变在材料学和药学上有很大的应用潜力[3]。
在生物重要化合物的类似物的设计中，氟取代C-H键或C-O键具有特殊的优势。
Rudolph Peters爵士的经典著作表明氟乙酸的毒性作用涉及对氟柠檬酸的自杀合成，这是一种需要通过生物合成酶识别氟化底物的过程。
氟柠檬酸在柠檬酸循环中抑制乌头酸酶的事实进一步证明这是氟化类似物作为抗代谢物的一个重要早期例子[4]。
急性氟柠檬酸中毒的机理与线粒体中三羧酸转运的抑制有关，而不是与乌头酸酶的抑制有关[5]，这并不影响Peters对理解氟在生物系统中的巨大作用的重要性。
Fried和Sabo于1953年证明可的松氟化可提高活性和选择性[6]，Heidelberg于1956年开发了5-氟尿嘧啶等含氟嘧啶作为有效抗癌剂[7]，这证明了氟在生物活性化合物中的作用将持续增加。
这一领域半个世纪的进步是惊人的。
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