文献综述
1.1异牡荆苷
1.1.1异牡荆苷概述
异牡荆苷是碳苷黄酮化合物,其一水合物为浅黄色颗粒,熔点228℃,旋光度为 [alpha;]D-7.9°(吡啶水溶液)。其不溶于冷水,微溶于热水、乙醇,溶于碱并伴有黄颜色发生,溶于浓硫酸并伴有蓝色荧光,溶于吡啶[5]。
天然存在于马鞭草科植物滨牡荆(Vitex littoralis A. Cunn.),豆科植物皂荚(Gleditsia sinensis Lam.)的叶,夜关门(Lespedeza cuneata G. Don)的叶,桑科榕属植物榕树(FicusmicrocarpaL.f.)的叶等植物中[6]。
1.1.2 异牡荆苷的药理活性
1.1.2.1清除自由基和抗氧化
羟自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O·-2)等活性氧自由基在体内产生和消除的不平衡是引起生物体氧化损伤的重要因素。从大麦新鲜叶子的乙醇组分中分离得到的异牡荆苷-2Prime;-O-葡萄糖苷是,具有强清除·OH能力,在1.28mmol/L的浓度下对·OH的抑制率可达90%以上,而相同浓度的二甲基亚砜(DMSO)却只能抑制20%[7],异牡荆苷-2Prime;-O-葡萄糖苷能明显抑制DNA氧化产生的丙二醛,在同为20mu;mol/mL的作用浓度下,其抑制率为42.7%,高于儿茶酚(38.8%)、槲皮素(36. 4%)和芹菜素(34.4%)[8]。
1.2.2.2抗辐射
现代社会中人体常常暴露于各种辐射当中,长期高强度的辐射甚至会引发染色体异常,进而导致细胞癌变。一般认为gamma;-射线在细胞内诱导产生了大量的·OH,损伤DNA,从而导致染色体异常。异牡荆苷-2Prime;-O-葡萄糖苷具有保护皮肤脂肪免受紫外线辐射的活性[9]。研究者认为正是因为异牡荆苷淬灭了由gamma;-射线诱导产生的·OH从而保护了人体外周淋巴细胞染色体免受氧化损伤[10]。
1.2.2.3 降血糖
糖尿病是困扰医学界几十年的一种慢性疾病,目前没有根治的手段,数以千万的糖尿病患者因为糖尿病和其导致的各种并发症而备受折磨。经研究表明,糖化终产物( AGEs) 在糖尿病患者体内的形成和堆积会引发多种并发症,包括神经病、肾病、视网膜病和白内障等[11-12],还可以引发动脉粥样硬化[13]。Peng 等[14]经实验证实,100 mu;mol·L-1牡荆苷和异牡荆苷能够明显抑制由丙酮醛诱发的糖化终产物形成,抑制率达 85% 。
1.2.2.4 抗肿瘤
癌症是笼罩在现代社会上的一朵乌云,每年因癌症死亡的人数仅此于心血管疾病。由于癌症现阶段治疗手段有限,抗癌药物的研发一直是科学界的研究热点。朱登祥等[15]研究了牡荆苷对人食管癌 EC-109 细胞生长及凋亡的影响,结果表明: 不同浓度异牡荆苷能够明显抑制 EC-109 细胞生长,药物浓度越高、培养时间越长,抑制率越高,异牡荆苷的最佳作用浓度为5.0~80.0mu;mol·L-1; 异牡荆苷作用48 h对细胞凋亡影响最显著。Yang 等[16]研究表明异牡荆苷可以显著上调肿瘤抑制基因 P53 的表达并能够上调 P53 下游基因 P21WAF1和 Bax 的表达。从而诱导口腔癌细胞 OC2 凋亡。并且不同浓度的异牡荆苷均能抑制癌细胞扩散,抑制率可达 20% 。研究表明异牡荆苷可显著抑制人类绒毛膜癌细胞[17]、嗜络细胞瘤[18]、乳腺癌细胞、胸腺癌细胞、前列腺癌细胞和卵巢癌细胞[19]的增殖并且可诱导其凋亡。
1.2.2.5 抑菌作用
Parveen 等[20]对秦艽 Alstonia macrophylla叶子提取物( 主要成分异牡荆苷) 抗菌活性研究表明,提取物具有显著的抗细菌和真菌活性。对细菌类的金黄葡萄球菌 Staph-ylococcus aureus 和大肠杆菌Escherichia coli;真菌类的鼠伤寒沙门杆菌Salmonella typhimurium和白色念珠菌Candida albi-cans 均有显著抑制作用。
Basile 等[21]的研究表明,苔藓中分离的异牡荆苷能够对奇异变形菌 Proteus bacteria、大肠杆菌和阴沟肠杆菌 Enterobactercloacae 具有显著的抑制作用,MIC 分别为128,128,256mmol·L-1。
木豆叶乙醇提取物( 有效成分牡荆苷和异牡荆苷)对表皮葡萄球菌 Staphylococcus epidermidis、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌 Bacillus subtilis 均有显著的抑制作用[22]。
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