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文献综述
文献综述1.氟在药物开发中的应用氟是一种很特殊的元素,很多有机氟化合物显示出相当特殊和奇异的性质。
由于氟原子在有机化合物结构中的作用和影响,人们已经开发出一大批具有独特性质的含氟聚合物、液晶以及功能材料。
在现代药物和农用化学中,通过引入氟原子改变和提高化合物的某些生理活性已经成为研究和开发新产品的热点。
氟化学在医药领域开展应用可以追溯至20世纪50年代。
Heidelberg于1956年开发了5-氟尿嘧啶等含氟嘧啶作为有效抗癌剂[1],这证明了氟在生物活性化合物中的作用将持续增加。
1957年,Robert Duschinsky博士等人完成了核酸拮抗剂5-氟尿嘧啶的合成、表征及临床测试等一系列研究[2],为癌症治疗的突破性进展做出了贡献。
在药物分子中引入氟原子或含氟基团可改变药物分子的渗透性、代谢稳定性,调节其pKa及脂溶性,对药物分子的吸收、分布以及与生物靶点的相互作用造成影响,由此逐步成为药物筛选的一种常用手段。
2018年美国FDA批准的38种小分子药物中[3],18种为含氟药物,如用于治疗1型人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的Biktarvy、治疗非转移性去势抵抗前列腺癌的Erleada(Apalutamide),这一领域半个世纪的进步是惊人的。
2近年来光催化反应的研究进展光催化反应主要是通过光能来激发电子实现一些化学反应,该方法在较为温和的环境下就能够引发化学键的断裂和重组。
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