利用微流场反应技术实现氨基酸及多肽类化合物的炔基功能化修饰文献综述

 2021-12-31 19:59:04

全文总字数:7100字

文献综述

1.前言1.1微流场反应技术简介微流场反应技术是一项反应及分散特征尺度在百微米级的过程强化技术。

该技术为传统化工搭建了一座桌面工厂,同时也为化工行业的绿色发展指明了方向。

相较传统的化工技术,开发的微流场反应技术通过微尺度效应可以将超过百吨的反应装置实现体积千倍的缩小,以桌面工厂的模式实现传统大型化工生产过程;同时又数千倍地提升反应速度,将化工反应由十几小时缩短到数十秒钟,实现化工反应过程传质传热效率及反应速度 2-3 个数量级的提升、在线反应体积 3 个数量级的缩小[1]。

1.2半胱氨酸简介半胱氨酸是20种常见的氨基酸之一,与通常用于翻译后修饰的其他氨基酸相比,半胱氨酸具有较低的天然丰度和较高的亲核性。

在内源性氨基酸中,半胱氨酸是肽和蛋白质翻译后修饰的最有针对性的残基之一。

由于半胱氨酸的天然丰度较低(蛋白质含量为1-2%),亲核性相对较高[2]。

这些特征的组合提供了能够选择性引入相关部分的可能性。

此外,半胱氨酸具有很高的亲核性,特别是其去质子化的硫醇形式(pKa 8.2,取决于构象、相邻残基和反应混合物) ,是快速有效修饰的理想靶标。

但由于细胞内游离硫醇(例如谷胱甘肽)的高浓度,半胱氨酸修饰很少在体内使用[3]。

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