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文献综述
文 献 综 述 设计并合成吲哚类含氮抗菌化合物1.有机含氮化合物的研究进展1772年瑞典的舍勒首先发现了氮气,后来法国科学家拉瓦锡确定了它是一种元素。
科学家对有机含氮化合物的研究可以追溯到19世纪初,大量的有机含氮化合物被发现了。
氮元素后来被人们发现是人体必需的大量元素,之后随着现代合成技术逐渐成型,有机氮化学便慢慢开始发展起来,在这以后科学家们又逐渐发现有机氮化合物有着许多全新的性质。
含氮杂环甾体化合物就是一类具有显著生理活性的化合物[1]。
到目前为止,有机氮杂环化合物已经在生物工程、医药、有机合成、农药等众多领域都具有了十分重要的作用。
吲哚骨架已在医药、农药等活性化合物中具有广泛的应用[2,3],其电子等排体氮杂吲哚具有不同的物理化学性质,如1-位氮原子的酸性(也为氢键供体)和3-位碳原子的亲核性有所增强,以及4,5,6或7-位氮原子成为氢键受体,更为重要的是,鉴于它与吲哚、嘌呤等在结构上的相似性,可作为这些类似化合物的生物电子等排体,应用于新医药或农药分子的设计与合成[4],许多重要氮杂吲哚衍生物被发现具有抑制多种蛋白酶的活性,在抗癌、抗病毒、抗组胺和抗多巴胺等方面都表现出重要的生物活性及潜在的药用价值[5]。
如N-羟基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物对抗肿瘤的作用[6]。
路易斯酸催化Nenitzescu吲哚法合成5-羟基吲哚的新方法,该方法合成了1位(Alk, Bn(苄基), Ar(芳基)),2位 (Me, Et, Ph),3位 (COOEt, COMe, CONHPh)及3位三环取代基取代的5-羟基吲哚如图1.1。
该方法简单、快速、高效,并且在弱Lewis酸催化剂存在下,使用低极性溶剂可以从醌和烯胺中制备出高产率的羟基吲哚 [7]。
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