邻氨基酚与芳基乙烯制备2-芳甲基苯并恶唑类化合物文献综述

 2022-01-06 20:48:31

全文总字数:5104字

文献综述

文 献 综 述杂环化合物普遍存在于天然产物和有机合成分子中。

其具有结构的高度多样性和许多生物及药理活性,在药物研发的过程中受到广泛的关注,并且在工业领域上也有着广泛的用途。

苯并恶唑类化合物是一类重要的含氮杂环化合物,广泛应用于合成基本单元、生物活性分子[1-2]、医药品、功能材料[3]等领域。

苯并恶唑类化合物大多具有强烈的荧光,有的还具有激光性能,在工业上,它们常常被用作荧光增白剂、近紫外波段的激光染料和感光乳剂中的增感染料及超增感剂[4]。

近年来,由于发现它们中有的具有生物活性,可用作杀菌剂、防腐剂和抗肿瘤剂,如:在农药及杀虫药物的开发中,苯并恶唑衍生物不仅具有高度的选择性,还能做到绿色环保、活性高;在医药合成中,苯并恶唑衍生物可以用于制备具有消炎止痛、抗肿瘤等新型药物。

2-芳甲基苯并恶唑类化合物作为重要的含氮结构单元在聚合物、活性有机分子、药物分子合成中具有广泛的应用。

1. 苯并恶唑骨架的构建构建苯并恶唑骨架的传统合成方法是以邻氨基苯酚衍生物与羧酸或者醛进行反应来制备[5]。

(图1)虽然这两种方法都非常有效,但是也存在着一些缺点:(1)多数反应中用多聚磷酸(PPA)作为脱水剂,此方法最有效,但有缺点是在反应的过程中多聚磷酸用量很大,这导致反应后处理和产物的纯化比较困难,并且对反应设备要求较高。

(2)硝基苯作为氧化剂,加热回流,使得苯甲醛在此温度下容易聚合或分解,这些因素导致了最终的目标产物的产率不高。

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