1.1 淫羊藿黄酮的研究进展
1.1.1淫羊藿黄酮简介
淫羊藿始载于《神农本草经》，又被称为三枝九叶草、羊合叶、刚前等[17]，是小檗科多年生植物淫羊藿的干燥叶，是中国应用最广泛、最悠久的中药之一。《中国药典》将朝鲜淫羊藿E.koreanum Nakai、箭叶淫羊藿E.sagittatum ( Sieb.e t Zucc.) Maxim.、巫山淫羊藿E.wushanense T. S.Ying 、淫羊藿E. brevicornum Maxim.与柔毛淫羊藿E. pubescens Maxim. 5种淫羊藿列为药用淫羊藿。现代中药药理学研究已经表明，淫羊藿具有良好的有补肝肾、强筋骨、祛风湿、抗衰老、抗氧化、提高免疫力、抑制肿瘤等药理作用。经研究发现，淫羊藿中发挥作用的主要活性成分是淫羊藿黄酮类化合物。
目前淫羊藿中已有60多种黄酮类化合物被发现，淫羊藿提取物中常见的黄酮成分主要有淫羊藿苷、朝藿定 A、朝藿定 B、朝藿定 C、宝藿苷Ⅰ等多个黄酮醇苷类化合物。淫羊藿黄酮类化合物的药理活性常因侧链糖基数目或种类不同而存在很大差别，一般来讲，淫羊藿黄酮的次级苷或苷元较其糖基化形式的药理活性更加显著[43-46]。如淫羊藿苷元，其抗癌效果较淫羊藿苷、朝藿定C等活性成分更为明显，现在已作为一类抗肝癌新药进入临床研究。
1.1.2淫羊藿黄酮的结构
淫羊藿黄酮主要包括淫羊藿苷、宝霍苷Ⅰ、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷元等。它们都具有同样的黄酮母核，且母核的C8位都被异戊烯基取代；而它们的 C3、C7 位置侧链糖基的种类、数目却又不尽相同，涉及的糖基包括葡萄糖基、木糖基以及鼠李糖基（图1-1）。如淫羊藿苷与朝藿定C的C7位均连接有一个葡萄糖基，而淫羊藿苷的C3位仅有一个鼠李糖基取代，朝藿定C 的C3位连有两个鼠李糖基；又如淫羊藿苷元，其 C3 及C7 位均为羟基，无糖基取代。而正因其C3、C7位置侧链糖基的种类、数目均有所不同，因此其药理活性、应用效果各不相同。
1.1.3淫羊藿黄酮的药理活性
1.1.3.1淫羊藿总黄酮的药理活性
传统中药淫羊藿叶中提取的有效成分是淫羊藿总黄酮。其具有补肾壮阳，强筋健骨，祛风湿，保护心脑血管系统，增强免疫，抗氧化、抗衰老等等功效[1]。有研究表明，用羊脂油炙法炮制的炙淫羊藿，其活性成分主要是淫羊藿总黄酮，对雄性肾阳虚大鼠有明显的补阳助肾作用，对生殖系统有促进的作用[2][3]；淫羊藿总黄酮还能改善患有多囊卵巢综合征的大鼠的高雄激素血症，改善卵巢功能[4]；另外，其还对阿尔兹海默症具有显著的疗效[5]。此外，淫羊藿黄酮还具有抗氧化、抗衰老、广谱的抗病毒等作用[6]。
1.1.3.2淫羊藿苷元的药理活性
淫羊藿苷元，又称（脱水）淫羊藿素，作为淫羊藿黄酮的苷元，其生物活性较其他几种淫羊藿黄酮更为显著，除淫羊藿总黄酮所共有的补肾壮阳、强筋健骨、提高免疫、保护神经等作用外，其在护肝、抗癌方面有更为明显的药理活性[7]。
在护肝方面，淫羊藿素有抗肝损伤、抗肝纤维化的作用。有研究发现[7]淫羊藿苷元可以显著增加CCl4损伤大鼠的肝细胞存活率，随着淫羊藿苷元浓度的升高，CC14损伤后的大鼠肝细胞存活率逐渐增加，但浓度上升至10 mol·L-1时细胞活力不再升高；还有研究表明[8]，淫羊藿苷元能够通过线粒体途径诱导活化的肝星形细胞凋亡，从而改善肝纤维化进程。
在抗肿瘤活性方面，总结现阶段的研究成果，发现淫羊藿苷元对人体的肝脏、结肠、肺、前列腺、乳腺[9]、肾脏、宫颈、胰腺、血液淋巴系统以及皮肤等多器官多部位的肿瘤细胞具都有明显的增殖抑制作用[7]。如对于肝癌细胞SMMC7721[10]，淫羊藿苷元能抑制其生长并引起细胞凋亡；对人食管癌细胞KYSE70[11]，淫羊藿苷元能通过PI3K/AKT和STAT3通路抑制其生长和转移；对人乳腺癌细胞MCF-7[12]，仅需2-5mu;M的淫羊藿素即可使MCF-7细胞的生长停滞。这些研究都说明了淫羊藿苷元的在抗癌方面效果显著，且暂未发现淫羊藿苷元对正常细胞有明显毒副作用，因淫羊藿苷元在抗癌药物的研发与临床应用等方面拥有着巨大的潜质[13]。
1.1.4淫羊藿苷元的制备方法
在淫羊藿黄酮中，淫羊藿苷元等有效成分在自然界植物中含量很低，无法大量地从植物中直接提取分离。通过对淫羊藿黄酮类化合物的分析我们发现，其总黄酮中含量最高的分别是朝藿定C与淫羊藿苷两种成分[14]，它们在结构上仅仅与淫羊藿苷元侧链分别多连接一个或两个鼠李糖基和葡萄糖基，因此可以通过对其两个侧链糖苷键的水解得到淫羊藿苷元。
目前淫羊藿苷元的制备方法主要以淫羊藿苷为原料进行降解，包括酶解法、酸解法、酶解酸解相结合法[7]；也可以直接通过化学合成的方法制备。
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