综述
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黄酮类化合物的研究进展
- 黄酮类化合物的简介
黄酮类化合物广泛存在于自然界的植物体内，基本母核结构为2苯基色原酮，目前已发现的黄酮类化合物有9000多种[1]。主要分为黄酮及黄酮醇类、二氢黄酮及二氢黄酮醇类、黄烷醇类、异黄酮及二氢异黄酮类、双黄酮类, 以及查尔酮、花色苷等[2]。黄酮类化合物多为与糖基结合的苷类物质，只有小部分以游离苷元的形式存在。黄酮类化合物对植物自身的生长发育和抵御病虫害有重要作用，目前的研究发现其具有广泛的药理作用，在医药领域有广泛的应用空间。大部分天然的黄酮类化合物在生物利用度和生物活性等方面存在不足，目前多采用生物转化的方法对黄酮类化合物进行改造升级，得到了许多生物活性更强的黄酮类衍生物和制备其他药物的前体。经过修饰的黄酮类化合主要具有保护心血管系统、抗菌及抗病毒、抗肿瘤、抗氧化自由基、抗炎镇痛等药理作用。
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- 黄酮类化合物的结构特征
黄酮类化合物的母核为二苯基色原酮，基本骨架结构为C6-C3-C6[3]。1位上的O原子可与强酸成盐，因此表现为弱碱性。大部分的糖基与O结合，少部分与C结合。黄酮类化合物的不同药理活性与其结构密切相关, 酚羟基的数目决定了黄酮化合物抗氧化活性的强弱;甲氧基造成了空间位阻效应, 但是提高了黄酮类化合物的亲脂性和膜渗透性;C2-C3的双键及酰键可以使黄酮类化合物通过共轭及电子离域而增强其稳定性[3]。
图1.2黄酮类化合物的母核结构
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- 黄酮类化合物的生物活性
黄酮类化合物可以清除体内自由基，改善血液循环，保护心血管系统。孙振国[4]选取了90例心脑血管病人, 分为A/B两组，B组在A组正常给药的基础上增加了黄芪注射液（黄酮类化合物），结果发现B组的降血压效果更明显。黄酮类物质能改善消化系统的功能，在鸡饲料中添加大豆黄酮，添加量与体重成正比，结果发现鸡的回肠、空肠和十二指肠均增长[4]。崔玮[5]等将H22细胞移植到小鼠肝上建立肝癌原位移植瘤模型，检测发现甘青虎草耳黄酮能提高SOD和GSH-Px的活性，表明其具有抑制肝癌的作用。黄酮类物质具有抗炎镇痛的药理作用，艾叶黄酮类化合物可治疗皮肤炎症，巨噬细胞炎性介质和炎症组织中炎症因子的释放减少，抑制了免疫细胞的渗透和表皮增生[6]。其他研究还发现黄酮类物质在生殖系统，内分泌系统，神经系统等方面具有药理作用，可应用于糖尿病、阿尔兹海默症和抑郁症等药物的研发[4]。
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- 黄酮类化合物的生物转化
天然黄酮类化合物大部分以黄酮苷的形式存在，黄酮苷类脂溶性较差，限制了其生物活性的发挥，而且部分黄酮苷类没有其苷元的特性。为了提高生物利用度，通过生物转化改变黄酮类化合物的分子结构。此法转化效率高，产物纯度高，安全环保。黄酮类化合物的生物转化主要包括糖基化、去糖基化、羟基化、甲基化和环化等[7]。贾东升等采用蜗牛酶、纤维素酶分别对淫羊藿苷进行去糖基化，得到了淫羊藿素及宝藿苷Ⅰ；对葛根素的羟基化修饰提高其水溶性，用于治疗高血压、心绞痛等疾病；对槲皮素的糖基化修饰提高了溶解性和生物利用度，更好地发挥槲皮素抗氧化、抗炎抗、镇静等作用；对黄芩苷的甲基化修饰得到黄芩素-6-甲氧基，提高了脂溶性和抗菌性[7]。
异槲皮素的研究进展
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- 异槲皮素的概述
异槲皮素（槲皮素-3-O-beta;-D-吡喃葡萄糖苷），黄色针状结晶，在冷水中几乎不溶，可溶于碱，在碱性环境下变为深黄绿色，熔点为227~229℃。异槲皮素广泛存在于植物的花、叶、果实中，，但其含量远不如芦丁高。芦丁（槲皮素-3-O-芸香糖苷）别名芸香苷，在槐花、银杏、芸香、荞麦等植物中都存在。槐花中的芦丁含量最高，最高可达28%，并且槐花便宜易获取[8]。异槲皮素只比芦丁少一个鼠李糖苷基，因此通过选择性去除芦丁分子中的鼠李糖制备异槲皮素是很好的方法。
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- 异槲皮素的结构及特征
异槲皮素（Isoquercitrin）别名异槲皮苷，分子式C21H20O12，化学名3,3#39;,4#39;,5,7-五羟基-3-beta;-葡萄糖苷（3,3rsquo;,4rsquo;,5,7-Pentahydroxyflavone-3-beta;-glucoside）。葡萄糖连接在异槲皮素的3-O位上，芦丁中的芸香糖也连在相同位置，只是多了一个L-alpha;-吡喃鼠李糖；A环和B环上的羟基增强了异槲皮素的抗自由基活性；C环中，2，3双键和4-羰基的共轭体系增强了其稳定性[9]。B环的Kmax在350-370nm之间，A-C苯甲酰体系的Kmax在260-270nm之间，异槲皮素在257-352mn内对光均有吸收[9]。
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