酶法转化甲基化木犀草素生产甲基化异荭草苷的研究
摘要：甲基化异荭草苷作为一种甲基化衍生物，其结构是在异荭草苷6号位加糖基结构，众多研究发现，异荭草苷具有多种生理、药理活性，具有较高的抑菌、抗炎、利尿、抗癌等生物活性，对于多种疾病的治疗都显示出了很好的效果，是药物质量评价的关键指标之一，而甲基化异荭草苷更进一步提高其脂溶性及药用价值。该研究是对黄酮类化合物经过甲基化、酶法糖基化等方法修饰，从而产生甲基化异荭草苷，提高了碳苷黄酮异红草苷的溶解性，利用糖基转移酶GT6CGT和蔗糖合酶GmSUS两种酶进行双酶联用体外进行糖基化修饰进而产生甲基化异荭草苷的生产过程及其机制的相关研究进展进行全面系统的综述。
关键词：甲基化木犀草素； 甲基化异红草苷； 双酶联用； 糖基化
黄酮类化合物以色酮环为基本结构，在许多药用植物的自然产物中含量非常丰富，并且在生理、药理等方面都具有显著的活性。异荭草苷又称为异荭草素，其化学本质为3rsquo;，4rsquo;，5，7-四羟基-6-C-吡喃葡萄糖基黄酮或木犀草素 6-C-葡萄糖苷，是一种黄酮类化合物，分子式是C21H20O11，分子量是448.38[1]。异荭草苷在多种植物和药物如苦菜[2]、决明子[3]以及满天星[4]等中都具有较高含量，是天然的黄酮化合物，具备有较高的抑菌、抗炎、利尿、抗癌等生物活性，对于多种疾病的治疗都显示出了很好的效果。因此，在多种药物的质量控制之中，异荭草苷的含量都成为了药材质量评价的标准之一。和其他的黄酮类化合物一样，异荭草苷可通过干扰肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、调控活性氧水平、诱导肿瘤细胞自噬、阻碍肿瘤细胞浸润和转移等途径发挥抗肿瘤作用[5]。首先此类化合物对血管的软化有一定的作用；其次具有抗氧化的作用，主要表现为能够消除自由基，延缓衰老并伴随着血糖的降低，可以治疗老年人高血压等病症；最后它还可以增强机体免疫能力，抗肿瘤、病毒、过敏以及解痉挛等作用[6]。近些年的研究表明，通过细胞工程生物工程等方法可以改善并进一步提高碳苷黄酮的生理生化性质，本文将甲基化异荭草苷的药理作用以及酶法转化甲基化木犀草素生产过程及其机制的相关研究进展进行全面系统的综述。
1 碳苷黄酮
1.1碳苷黄酮的来源
竹子有效成分的系统研究和竹类资源的深度转化是我国天然产物研究和开发中独具特色的部分，也是食品营养学和功能性食品关注的重要领域之一，来源于竹叶的黄酮类化合物因其良好的生理和药理活性，如抗氧化、清除自由基、抑菌、消炎、抗衰老、防止心血管疾病等，引起了国内为的的关注。研究表明，来源于刚竹属竹叶的黄酮类化合物主要以黄酮糖苷的形式存在，且以碳苷黄酮为主，其次是少量的氧苷黄酮和多氧基黄酮。
1.2碳苷黄酮的结构
碳苷黄酮是指糖基直接以C-C键与黄酮母体连接，通常在A环的C6或C8位，氧苷黄酮是指其糖基直接以O-C键连接于黄酮母体。由于C-C键存在的强大键能，碳苷黄酮表现出更好的结构稳定性，遇酸不完全水解，更能抗热解和酶解，同时亲水性增强，更有利于有关食品和药品的开发，表现出氧苷黄酮无法形容的优越性。
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