甘草次酸及其衍生物的合成文献综述

 2021-09-25 20:37:03

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1引言甘草(Glycyrrhiza)为豆科植物, 是传统中药中应用最广的一种药材,多生长在干旱、半干旱的沙土、沙漠边缘和黄土丘陵地带,因此在我国主要分布于西部地区。

甘草在不同国家都有广泛的应用,我国古代医学家称其为国老,日本学者称其为东药。

甘草中含有多种化学成分,主要有效成分甘草次酸[1]。

中医理论认为:甘草性平味甘,具有和中缓急、润肺、解毒、祛痰、止咳、通经脉、利气血、调和诸药等功效,为临床广泛应用[2]。

而在西医中,甘草次酸在临床上被用于抗炎、抗溃疡、抗病毒(肝炎病毒、艾滋病毒等)、降血脂、防治肿瘤、促进胰岛素吸收等[3,4]。

近年来各国学者对甘草次酸的药理作用进行了深入研究,以寻找高效低毒的甘草次酸衍生物应用于临床。

本文就近年来各国在甘草次酸及其衍生物的药理作用、构效关系、作用机制与开发应用前景等方面综述如下。

2甘草次酸的药理学与药物化学研究2.1甘草次酸的结构甘草次酸(glycyrrheinic acid,GA)又称甘草亭酸,化学名为(3β,20β)-3-羟基-11-氧代-齐墩果烷型-12-烯-30-酸,属于五环三萜类化合物,分子式为C30H46O4,它具有两种异构体:18α-甘草次酸和18β-甘草次酸[1],结构如下图所示。

甘草次酸在自然界中主要以18β-甘草次酸存在。

图1甘草次酸的结构以甘草次酸为母体,对其结构进行有目的的修饰和改造,进而获得的化合物[4] 即为甘草次酸衍生物,它具有甘草次酸的某些性质同时又具有一些甘草次酸不具备的性质。

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