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齐墩果酸(Oleanolic acid, OA, 图 1)又名庆四素, 一种齐墩果烷型五环三萜类化合物,分子式为C30H48O3，结构式如图, 齐墩果酸是一种白色针状晶体，广泛分布于自然界中,据不完全统计, 齐墩果酸以游离或结合成苷的形式广泛分布于大约60个科190种植物中，如人参、甘草、丁香、女贞子、三七等植物中. 齐墩果酸药理活性广泛，副作用小，毒性低，具有保肝、降糖、抗癌、抗菌、抗 HIV、抗肿瘤、抗溃疡、消炎、增强免疫、抑制血小板聚集、降糖、抗氧化和利尿、治疗骨质疏松症等广泛的药理作用和生物活性。
近年来国内外广大研究工作着在针对抗糖尿病、抗炎活性和抗肿瘤活性的结构修饰研究中, 表明齐墩果酸是一种极具有前途的先导化合物。
但由于齐墩果酸抗糖尿病、抗炎和抗肿瘤等的活性较弱, 而且其药代动力学指标没有达到临床标准, 且水溶性差等缺陷, 限制了其在临床上的应用。
为了改变这些缺点，并改善其药代动力学的性质, 广大从事研究工作者们以齐墩果酸为先导化合物，对其进行结构修饰，取得了较好的成果。
齐墩果酸具有一定的毒副作用，为了降低齐墩果酸的毒副作用，广大研究工作者对齐墩果酸的结构进行了修饰改造。
对于齐墩果酸抗肿瘤活性的研究成为近几年的研究热点, 并获得了一些活性优良的化合物, 其结构修饰主要是在C-3 位、A 环、C-28 位的修饰。
例如：孙华等设计合成了3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物，并测试其体外抗肿瘤活性（对KB/V和KB两种癌细胞活性的抑制）和水溶性。
初步的体外抗肿瘤活性研究结果表明，水溶性比较高的偶联物仍保持着抗肿瘤活性；将齐墩果酸3位羟基氧化成酮，得3氧代产物，其3-氧代齐墩果酸的抗肿瘤活性明显提高，对人口腔鳞癌细胞（KB）具有较高的选择性，并且对正常细胞毒性较小；接着将A环打开获得的系列衍生物对前列腺细胞（NRP。
152）增长抑制作用的试验研究表明， A环开环的化合物抑制前列腺细胞（NRP。
152）细胞生长的活性一般优于母体化合物及其3氧代化合物，且A环连接醛基和氨基比连接氰基和羧基抑制前列腺细胞增殖的活性更强；28 位羧酸成酯、 成酰胺以及与糖结合成苷的衍生物具有较强的抗肿瘤活性。
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