桦木酸的制备及生物活性研究进展
摘要:桦木酸是一种五环三萜酸,广泛存在于多种天然植物中,特别是白桦树皮中。近年来发现桦木酸具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎、抗菌、抗疟疾等多种生物活性,特别是在抗黑色素瘤与抗HIV方面具有突出的表现,从而引起了人们极大的研究兴趣。本文主要对桦木酸现有的制备工艺和生物活性研究进行综合概述。
关键词:桦木酸;制备; 生物活性;综述
一、文献综述
1前言
近年来,随着中国人口的增长,环境的恶化,中国的癌症患者人数急剧增加,癌症已经成为威胁中国人生命健康安全的第一杀手,因此加强抗癌药物的研制尤为迫切。桦木酸及其衍生物具有宽范围的生物学以及药理学活性,具有抗肿瘤活性、抗HIV、抗炎性,因此受到国内外学者的广泛关注。桦木酸的最初报道主要是对黑素瘤具有专一的细胞毒性,但最近研究发现,桦木酸对许多其他癌细胞都具有较为广谱的生物活性。作用机制是其直接作用于线粒体,诱导肿瘤细胞凋亡途径。据Schmidt等人研究,桦木酸是通过诱导线粒体膜电位的变化,活性氧的产生和渗透迁移孔道的开启,从而达到诱导细胞凋亡的目的[1]。1990年, FujinkaT.等首次报道了桦木酸还具有抗HIV活性,提出了桦木酸可以抑制H9淋巴细胞中的HIV复制,可以抑制未被感染的H9细胞生长, 是HIV与细胞膜的融合抑制剂[2]。
2 桦木酸的制备
2.1直接分离提取
天然提取法顾名思义就是采用不同的溶剂直接将桦木酸从不同的植物中提取出来。近些年研究发现,桦木酸不仅存在于白桦树皮中,也存在于大枣、丹皮、魔芋、蜡烛树皮、 悬铃木等多种植物中[3]。Carcache等用甲醇一水溶液浸提水黄皮成功提取了桦木酸。Weinges等用乙醇溶液浸提叙利亚枣叶得到了桦木酸粗品,再经分离及精制得到了桦木酸。Draeger等研制了一种利用二氯甲烷从悬铃木中提取桦木酸的方法。然而,直接提取法虽然方法简单,但是得到桦木酸的含量极少,对原料的消耗极大,而且得到的桦木酸产品中杂质较多,不易去除,因此得到的产物纯度较低[4]。
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