一、课题背景
1 目标产物
1.1 药物介绍
格列吡嗪 (glipizide,1)，化学名为N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺，是美国辉瑞公司开发的第二代磺酰脲类口服降糖药，1984年在美国上市，2010年国内上市缓控释制剂，商品名为瑞易宁。能促进胰岛beta;细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用;亦能抑制胰岛alpha;细胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖。临床用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度2型糖尿病患者。[1]
1.2 合成方法
本设计用5-甲基吡嗪-2-羧酸与4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺(2)缩合制得中间体N-[4-(氨 基磺酰基)苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺(3),3与环己基异氰酸酯酯化得格列吡嗪，反应式如下图。
先将2与5-甲基吡嗪-2-羧酸缩合，既构建了合成1的必要结构片段，又起到保护氨基的作用，从而缩短了工艺路线并避免了繁琐的氨基保护与脱保护反应。该法步骤简单，操作简便，原料价廉易得，现已进入工业化生产。[1]
2 有关原料药合成车间[2]
2.1 原料药车间主要特点
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