- 课题背景
在五大类降压药物中,钙拮抗剂(Calcium Channe blocker,以下简称CCB),由于能有效地降低总外周血管阻力,20世纪80年代起即已成为广泛应用的降压药物。近年来,二氢吡啶类CCB中的代表药物苯磺酸氨氯地平(络活喜)与其它种类降压药物头对头比较的以临床事件为研究终点的临床试验相继发表,十分引人注目。这些临床试验的结果证明,苯磺酸氨氯地平不仅有明显的降压疗效优势,能更有效地减少心脑血管并发症,而且在不同的患者群能获得同样的结果,进一步强化了苯磺酸氨氯地平的临床地位,同时建立起以苯磺酸氨氯地平为基础的联合降压治疗模式,具有重要的临床意义。而苯磺酸氨氯地平这种循证优势与其独特的药代动力学特性密不可分。
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙 离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳,峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相,(105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在 老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人更强。
中文名:苯磺酸氨氯地平
英文名: AMLODIPINE BESYLATE
化学名称:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲 基)-4-(2-氯苯基)-14-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐
分子式: C20H25ClN2O5·C6H6O3S
分子量: 567.1
CAS号:111470-99-6
熔点:本品的熔点为199-201℃
结构式:如上图
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