一、研究课题
达比加群酯是一种新型合成的直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。本课题针对改善其胃肠道溶解性，提高生物利用度进行剂型研究。
二、研究方法
一是采用新型给药系统--固体分散体，以微分化、固体分散等形式将药物分散在载体中，不仅可以增加难溶药物溶解度，还可以选择合适的载体达到控缓释药物溶出的效果。二是通过筛选具有乳化功能的特殊载体和pH调节剂改良处方，从而提高达比加群在胃肠道的溶解性。三是采用具有抑晶作用的高分子材料来保持药物稳定的分散状态。
三、文献综述
摘要: 达比加群酯是一种新型合成的直接凝血酶抑制剂，口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群。现针对改善其溶解度，提高药效，进行新剂型的研究。
关键词：达比加群酯、凝血酶抑制剂、自乳化固体分散体、分子间相互作用、
1.药物背景
达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群。达比加群酯是直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。临床研究显示, 低分子肝素和戊糖类药物能够减少血栓栓塞事件, 但均需皮下注射给药。华法林等维生素K拮抗剂因药动学不确定性需在用药期间密切监测, 对医患双方均是一种负担。而体外、体内试验和临床各项研究均提示达比加群酯具有良好的疗效及药动学特性，临床应用前景乐观，其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。
达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收, 用药后1h起效, 2~ 3h即达血浆峰浓度, 如果与食物同服, 其血浆达峰时间后移。达比加群酯口服生物利用度较低, 仅6. 5%,血浆蛋白结合率为25% ~ 30%。药物的平均终末清除半衰期为15h, 约80%以原形形式经肾脏排除, 其余以葡萄糖醛酸结合以胆汁分泌形式排除体外。这些数据表明，达比加群酯口服用药在体内的生物利用度很低，为改善这一点，将对其剂型进行改造，提高药物的溶解度，增加药物的稳定性，充分发挥达比加群酯的治疗效果。
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