姜黄素及其共晶鼻腔给药的脑组织分布研究进展
摘 要本文针对姜黄素溶解度低、稳定性差、口服不易吸收及生物利用度低等特点,以N-乙酰-L-半胱氨酸或胡椒碱为共晶形成物制备姜黄素- N-乙酰-L-半胱氨酸共晶或姜黄素-胡椒碱共晶,以改善姜黄素的溶解度、溶出速率和生物利用度。研究比较姜黄素原料药与姜黄素共晶通过鼻腔给药方式在脑组织中的分布情况。
关 键 词:姜黄素;药物共晶;N-乙酰-L-半胱氨酸;胡椒碱;鼻腔;脑组织
姜黄素(Curcumin)是从中药姜黄、莪术、郁金等植物块茎中提取的一种天然活性物质。近年来研究表明,姜黄素具有多种药理作用,如抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗纤维化等,非常具有开发前景[1-3]。但姜黄素在中性至碱性 pH 条件下化学结构不稳定,对光敏感、光照情况下容易分解[4]、水溶性差、口服生物利用度低、体内代谢和排泄快,限制了其在临床上的应用。
1.共晶研究
1.1共晶概念
药物共晶是指一个共晶形成物作为药物活性成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API)与另外一个或多个共晶形成物 (cocrystal coformers,CCF),在氢键、范德华力或其他非共价键的作用下形成的新的结晶[5]。 这种结晶不同于重结晶,不仅不会影响药物API的活性,还会增加药物其他方面的性能。
1.2姜黄素共晶研究
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