基于PepT1转运体介导的药物摄取转运研究进展闫银雨药学院14制药工程摘要：寡肽转运体PepT1 广泛分布于人体的各种组织器官，尤其在小肠有着丰富的表达，主要参与二肽和三肽的跨膜转运；PEPT1是一种关键的转运蛋白，参与调节各种各样治疗药物类的口服生物利用。
本文综合文献，阐述PepT1 的分布、转运机制、底物特征及转运活性评价方法，说明此转运体介导研究方面的意义。
关键词：PepT1；转运机制；底物；活性评价；人寡肽转运蛋白在膜转运蛋白中有着举足轻重的作用，主要有两种亚型，即小肠寡肽转运蛋白1和2，简称（PepT1）和（PepT2），其中PepT2仅表达在肾小管上皮细胞膜[1]，PepT1是在1994年首次从兔肠中克隆出来，随后在人的肠道中被发现[2]。
PepT1含有个氨基酸残基和十二个跨膜多肽链，主要分布于小肠上皮细胞刷状缘膜，且在小肠近端至远端方向上表达水平渐增。
另在肾小管上皮细胞、胆管、性腺上也有少量的表达[3]。
PepT1 是低亲和力、高转运能力的转运蛋白，可广泛识别具有寡肽及类似结构的分子，它的转运底物主要为蛋白质水解产物中的二肽、三肽[4]。
另外，肽转运蛋白1(PepT1)不仅能将寡肽转运到上皮细胞中，还参与了药物运输过程，包括beta;-内酰胺类抗生素，血管紧张素-转换酶(ACE)抑制剂和左旋多巴苯丙氨酸，奥司他韦，JBP485等，是一种关键的转运蛋白，参与调节各种各样治疗药物类的口服生物利用[5]。
研究发现，肠道膜转运蛋白与药物之间的相互作用成为口服药物吸收的重要生物因素，而与药物吸收有关的最佳转运蛋白是寡肽转运蛋白PepT1，通过促进细胞摄取或将其泵回肠道内腔，从而影响口服药物的吸收、影响口服药物的使用，且PepT1介导的摄取活动在十二指肠/近端空肠中其蛋白质的丰度最高[6]。
通过PepT1的摄取，再加上简单的扩散，药物就可以通过基底外侧溶质载体、通道或泵转运出细胞[7]。
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