摘要
泰诺福韦艾拉酚胺(TAF)作为新型核苷类逆转录酶抑制剂,相较于其前药替诺福韦酯(TDF),展现出更优越的抗病毒活性、更低的药物剂量需求以及更小的骨骼和肾脏毒性,因此在抗HIV治疗中具有显著优势。
本文综述了TAF的合成工艺研究进展,重点阐述了现有合成路线的优缺点,并详细分析了反应条件、关键中间体以及杂质控制等方面的影响因素。
此外,本文还探讨了TAF合成工艺的未来发展方向,包括绿色合成、连续化生产以及酶催化等方面的研究趋势。
关键词:泰诺福韦艾拉酚胺;合成工艺;抗病毒药物;逆转录酶抑制剂;绿色合成
#1.1泰诺福韦艾拉酚胺泰诺福韦艾拉酚胺(TenofovirAlafenamide,TAF)是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),是替诺福韦(Tenofovir,TFV)的前药。
TAF本身没有抗病毒活性,但在体内会被水解为TFV,进而发挥抗病毒作用。
#1.2替诺福韦替诺福韦(Tenofovir,TFV)是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),通过抑制HIV逆转录酶活性,阻止病毒DNA合成,从而抑制HIV复制。
#1.3前药前药是指本身没有药理活性,但在体内经过代谢转化后,能够释放出活性药物的化合物。
#1.4逆转录酶抑制剂逆转录酶抑制剂(ReverseTranscriptaseInhibitors,RTI)是一类抗病毒药物,通过抑制病毒逆转录酶活性,阻止病毒RNA逆转录为DNA,从而抑制病毒复制。
#1.5绿色合成绿色合成(GreenChemistry)指的是在化学产品的合成、制备和应用过程中,尽可能减少或消除使用和产生有害物质,以保护环境和人体健康。
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