一、课题背景
布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。作为常用解热镇痛药。
提高难溶性药物溶解度是改善吸收速率,生物利用度的有效方法。除制备固体分散体、形成水溶性盐、使用增溶剂外,纳米混悬液因粒径小、不受胃空速率影响和透膜吸收良好成为本世纪研究热点。
悬浮剂是指将固体原药以4微米以下的微粒均匀分散于水中的制剂,国际代号为SC。由于SC没有像可湿粉(WP)那样的粉尘飞扬问题,不易燃易爆,粒径小,生物活性高,比重较大,包装体积较小,相对其他农药剂型安全环保。
纳米结晶混悬剂(nanosuspension)是20世纪90年代发展起来的一种可解决难溶性药物生物利用度低的新型混悬给药系统,是药物不借任何载体,在稳定剂的存在下通过某种技术直接分散在水中形成的粒径在100—1000nm的一种稳定的混悬给药体系。
现在新研制出的大部分化学合成或者天然提取药物普遍存在溶解度低,溶解速率慢的问题,从而影响了生物利用度,限制了临床应用。
在纳米混悬剂中,药物的粒径范围在100—1000nm,增加了药物的溶解度;由于晶体溶解度(CS)和比表面积(S)的增大,药物的溶解速率也大大增加;药物纳米结晶表现出的生物黏附性,增加了药物在胃肠的滞留时间,这些都促进了药物经口服的吸收,提高了难溶性药物的生物利用度。
纳米混悬剂具有良好的物理化学稳定性,还可以经过冻干或喷雾制成固体粉末,或制成片剂、颗粒剂等其他固态制剂。纳米混悬剂可以经口服给药,定位于胃肠道上皮细胞;由于纳米混悬体系粒径lt;5mu;m,不会引起毛细血管阻塞,也可以经静脉注射给药,靶向MPS(Mononuclear phagocyte system)系统或中枢组织;也可以用于肺部或眼部给药等。
纳米混悬剂的应用前景
综上所述,纳米混悬剂有以下优点:
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