TTX纳米乳剂的制备方法研究文献综述

 2022-12-12 19:00:27

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

一、课题的背景和意义

河豚毒素( Tetrodotoxin, TTX)是氨基全氢喹唑啉化合物，分子式C11H17N3O8，是非蛋白质类的神经性毒素，自然界中所发现的毒性最大的神经毒素之一。在自然界中分布广泛, 不仅存在于河豚属的鱼类, 还存在于卷贝、虾虎鱼、蓝斑章鱼以及海星等众多的海洋生物中, 一些海洋细菌也能产生TTX [1]微溶于水和浓酸，极易溶于含醋酸的水溶液，不溶于有机溶剂，纯品为无嗅无色针状固体结晶，易被碱还原。其具有的胍基是TTX的活性部位，通过它TTX可特异地结合于神经细胞膜钠通道上，进而抑制Na 内流, 阻断神经兴奋的传导，导致与之相关的生理活动的阻碍，主要是神经肌肉的麻痹。因其具有镇痛、降压、抗心律失常、局麻、戒毒及抑瘤的功效, 而且能特异性阻滞钠离子通道,在生理学研究中, 已成为机制研究的工具药, 因此具有极高的经济价值和医疗价值。

乳剂是一种液体制剂，系指一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。根据连续相和分散相不同分成油包水型乳剂和水包油型乳剂，前者连续相为油脂分散相为水溶液，后者连续相为水溶液，分散相为油脂；除了上述这两类乳剂之外还有复合乳剂。纳米乳液（nanoemulsion）又称微乳液（microemulsion），是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等自发形成，粒径为1～100nm的热力学稳定、各向同性，透明或半透明的均相分散体系。纳米乳具有许多其它制剂无可比拟的优点：①为各向同性的透明液体，属热力学稳定系统，经热压灭菌或离心也不能使之分层；②工艺简单，制备过程不需特殊设备，可自发形成，纳米乳粒径一般为1～100nm；③黏度低，可减少注射时的疼痛；④具有缓释和靶向作用；⑤提高药物的溶解度，减少药物在体内的酶解，可形成对药物的保护作用并提高胃肠道对药物的吸收，提高药物的生物利用度。因此纳米乳作为一种药物载体受到广泛的关注。

因TTX不溶于有机溶剂，制成乳剂有利于增加药物脂溶性，与细胞产生定向结合，靶向给药，从而更好的达到疗效。

二、课题的目的和试验设计：

1.目的

探究TTX纳米乳的制备，并测定成品中TTX 含量。

2.试验设计：

制备TTX乳剂：取TTX纯品，柠檬酸，柠檬酸钠适量，配制TTX水溶液，后在恒温60℃下，按一定顺序加入水溶性薄荷脑，蜂蜡，紫苏籽油（或其他油剂）适量，搅拌，形成透明W/O型乳剂。

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